Thuốc chứa calci yếu tố cơ bản cấu tạo nên xương. Vitamin D3 hổ trợ sự hấp thu calci vào cơ thể.
Phòng và điều trị loãng xương ở người lớn , còi xương ở trẻ em.
Bổ sung calci và vitamin D3 hằng ngày trong giai đoạn tăng trưởng, phụ nữ có thai và cho con bú hay chế độ ăn thiếu calci.
Dược lực học
Calci:
– Ion calci rất cần thiếu cho quá trình sinh học: kích thích noron thần kinh giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh, co cơ, bảo toàn màng và làm đông máu. Ion calci còn giúp chức năng chuyền thông tin thứ cấp cho hoạt động của nhiều hormon.
– Trên hệ tim mạch: Ion calci rất cần thích cho kích thích và co bóp cũng như sự dẫn truyền xung điện trên một số vùng của cơ tim đặc biệt qua nút nhĩ thất.
– Trên thần kinh trung ương: các ion calci rất quan trọng cho việc kích thích và co bóp cơ.
Cholecalciferon ( vitamin B3)
– Cholecalciferon ( vitamin B3) có chức năng chính là duy trì nồng độ calci và phosphat bình thường trong huyết tương bằng cách tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ khẩu phần ăn, ruột non tăng huy động phosphat từ xương vào máu.
Dược động học:
– Hấp thu: Calci được hấp thu chủ yếu qua ruột non nhờ cơ chế chuyển tích cự và khuếch tán thụ động. Khoảng 1/3 lượng calci được hấp thu mặc dù tỉ lệ này có thể thay đổi tùy thuộc vào chế độ ăn và tình trạng của ruột non. Vitamin D giúp làm tăng khả năng hấp thu calci.
– Phân bố chuyển hóa: 99% lượng calci trong cơ thể được tập trung trong xương và răng, 1% còn lại phân bố trong dịch ngoại bào và nội bào. Khoảng 50% lượng calci trong huyết tương ở dạng ion hóa có hoạt tính sinh lý; khoảng 5% tạo thành phức hợp phosphat, citrat hoặc anion khác còn 5% còn lại được liên kết với protein chủ yếu là albumin.
– Thải trừ: Lượng ion calci được thải qua nước tiểu phụ thuộc vào độ lọc cầu thận và tái hấp thu ở ống thận, hơn 98% lượng calci được lọc qua cầu thận được tái hấp thu vào máu. Một lượng calci đáng kể được thải trừ qua sữa trong thời kì cho con bú, một phần thải qua mồ hôi và qua phân.
Cholecalciferon ( vitamin B3)
– Hấp thu:Cholecalciferol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa chủ yếu ở ruột non
– Phân bố và chuyển hóa: cholecalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25- hydroxycholecalciferol. Chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành chất 1,25- dihydroxylcholecalciferol có hoạt tính sinh học: đây là chất có vai trò tăng hấp thu calci. Phần không được chuyển hóa lưu giữ trong mô mỡ và cơ.
– Thải trừ: cholecalciferol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chử yếu qua mật và phân và chỉ một phần nhỏ thải qua nước tiểu.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Người bệnh kèm theo hội chứng tăng calci máu ( như bệnh nhân cường giáp, quá liều vitamin D, u ác tính tiêu xương…) tăng calci nặng sỏi thận sỏi niệu, suy thận nặng, loãng xương do bất động đang điều trị với vitamin D.
Tương tác thuốc:
– Không nên điều trị đồng thời caldihasan với cholestyramin hoặc colestypol hydroclorid ( có thể dẫn đến giảm hấp thu Vitamin D), phenitoin và phenobarbital ( tăng chuyển hóa vitamin D thành chất không có hoạt tính hoặc giảm hấp thu calci) corticosteroid (làm cản trở tác dụng của vitamin D) glycosid tim ( tăng tác dụng trợ tim vì tăng calci huyết dẫn đến loạn nhịp tim)
– Điều trị đồng thời vitamin D với những người bị thiểu năng cận giáp có thể dẫn đến tăng calci huyết. Cần giảm liều hoặc ngưng dùng vitamin D tạm thời.
– Sử dụng dầu khoáng quá mức có thể dẫn đến cản trờ hấp thu vitamin D qua đường tiêu hóa.
– Các thuốc ức chế thải trừ calci qua thận như thiazid, clopamid, ciprofloxacin, clotharidon, thuốc chống co gật.
– Calci làm giảm hấp thu demeclocycin, doxycyclin, metacylin, tetracylin…. sắt kém và các chất khoáng thiết yếu khác.
Chế độ ăn phytat và oxalat làm giảm hấp thu calci vì tạo thành những phức hợp khó hấp thu.
Tác dụng phụ:
– Dùng muối calci qua đường uống có thể gây kích ứng đường tiêu hóa, gây táo bón khó chịu ở dạ dày.
– Dùng vitamin B với liều thông thường hằng ngày thường không gây độc. Tuy nhiên có thể xảy ra cường vitamin D khi điều trị quá liều hoặc kéo dài, hoặc khi tăng đáp ứng với liều bình thường vitaminD và sẽ dẫn đến các biểu hiện lâm sàng như rối loạn chuyển hóa calci.
– Tăng calci huyết và nhiễm độc vitamin D thường gặp một số tác dụng sau:
- Thần kinh: yếu, mệt, ngủ gà, đau đầu.
- Tiêu hóa: chán ăn, khô miệng, vị kim loại ở miệng, buồn nôn, nôn, chuột rút bụng, táo bón, tiêu chảy, chóng mặt.
- Tác dụng khác: ù tai, mất điều hòa, ngoại ban, giảm trương lực cơ, đau cơ, đau xương và dễ bị kích thích.
Chú ý đề phòng:
Sử dụng quá nhiều muối calci có thể dẫn đến tinh trạng tăng calci huyết.
Cần thông báo cho bác sĩ về tiền sử bệnh, đặc biệt trong các bệnh:rối loạn hệ thống miễn dịch hoặc thiểu năng cận giáp( có thể gây nhạy cảm với vitamin D) suy chức năng thận, tiền sử sỏi thận, bệnh tim, xơ vữa đọng mạch, bệnh gan, bệnh đường ruột, chứng thiếu toan dịch vị…
Cần theo dõi nồng độ calci trong máu và trong nước tiểu ở bệnh nhân suy thận, tiền sử sỏi thận… hoặc đang sử dụng vitamin D nếu điều trị lâu dài trên những bệnh nhân này. Vì thuốc có chức vitamin D nên việc sử dụng vitamin D cần có sự theo dõi của cán bộ y tế để tránh quá liều.
Không dùng đồng thời với các chế phần khác chứa calci và vitamin D
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
– Phụ nữ có thai: nếu sử dụng vitamin D với liều lớn hơn liều bổ sung hàng ngày đã được khuyến cáo (liều RDA) cho người mang thai bình thường ( 400 đvqt/ngày) có thể xảy ra nguy cơ vì vậy không nên sử dụng vitamin D quá liều RDA cho phụ nữ mang thai.
– Phụ nữ cho con bú. Vitamin D được bài thiếu qua sữa không nên dung với liều lớn hơn liều RDA.
– Chỉ nên dùng thuốc để bổ sung vitamin D và calci nếu trong khẩu phần ăn cung cấp không đủ hoặc thiếu tiếp xúc bởi bức xạ tử ngoại.
– Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Tác hại của thuốc khi vận hành tàu xe máy móc.
Không ảnh hưởng đến khả năng vận hành tàu xe máy móc.
Thông tin thành phần Vitamin D3
Dược lực:
Chống còi xương, tăng sự hấp thu calci ở ruột, tác dụng lên sự biến dưỡng và hấp thu phosphocalci của xương.
Dược động học :
– Hấp thu: Vitamine D3 được hấp thu ở niêm mạc ruột nhờ muối mật và lipid, tích lũy ở gan, mỡ, xương, cơ và niêm mạc ruột, được đào thải chủ yếu qua đường mật một phần nhỏ.
– Phân bố: thuốc liên kết với alfa- globulin huyết tương.
– Chuyển hoá: trong cơ thể, vitamin D3 chuyển hoá ở gan và thận tạo ra chất chuyển hoá có hoạt tính là 1,25-dihydroxycholecalciferol nhờ enzym hydroxylase.
– Thải trừ: chủ yếu qua phân, một phần nhỏ thải qua nước tiểu, thời gian bán thải 19-48 giờ.
Tác dụng :
– Tham gia vào quá trình tạo xương: vitamin D3 có vai trò rất quan trọng trong quá trình tạo xương nhờ tác dụng trên chuyển hoá các chất vô cơ mà chủ yếu là calci và phosphat. Vitamin D3 làm tăng hấp thu calci và phosphat ở ruột, tăng tái hấp thu calci ở ống lượn gần, tham gia vào quá trình calci hoá sụn tăng trưởng. Vì vậy vitamin D3 rất cần thiết cho sự phát triển bình thường của trẻ nhỏ.
– Điều hoà nồng độ calci trong máu: giúp cho nồng độ calci trong máu luôn hằng định.
– Ngoài ra, vitamin D3 còn tham gia vào quá trình biệt hoá tế bào biểu mô. Gần đây đang nghiên cứu về tác dụng ức chế tăng sinh tế bào biểu mô và tuyến tiết melanin, ung thư vú…
– khi thiếu vitamin D3, ruột không hấp thu đủ calci và phospho làm calci máu giảm, khi đó calci bị huy động từ xương ra để ổn định nồng độ calci máu nên gây hậu quả là trẻ em chậm lớn, còi xương, chân vòng kiềng, chậm biết đi, chậm kín thóp. Người lớn sẽ bị loãng xương, xốp xương, xương thưa dễ gãy. Phụ nữ mang thai thiếu vitamin D3 có thể sinh ra trẻ khuyết tật ở xương.
Chỉ định :
Còi xương.
Chứng co giật, co giật do thiếu calci.
Bệnh nhuyễn xương.
Liều lượng – cách dùng:
Đối với trẻ nhũ nhi và người lớn có thể dùng thuốc bằng đường uống.
Còi xương:
phòng bệnh còi xương phải được tiến hành sớm và liên tục đến hết 5 tuổi.
Mỗi 6 tháng dùng 1 liều 5mg (200.000UI), liều dùng sẽ là 10mg (400.000UI) nếu trẻ ít ra nắng hoặc da sậm màu.
Tạng co giật, co giật do thiếu calci:
Điều trị bằng vitamine D giống như liều được chỉ định để ngừa còi xương và cần kết hợp với muối calci.
Chống chỉ định :
Những bệnh kèm hội chứng tăng calci trong máu, tăng calci trong nước tiểu, sỏi calci, quá mẫn với vitamine D, những bệnh nhân nằm bất động (đối với liều cao).
Tác dụng phụ
Khi dùng quá liều có thể gây tăng chứng tăng calci huyết, tăng calci huyết, tăng calci niệu, đau nhức xương khớp.
Nếu dùng kếo dài gây sỏi thận, tăng huyết áp.
Ngoài ra có thể gặp suy nhược , mệt mỏi , nhức đầu , buồn nôn, nôn, tiêu chảy, giòn xương…
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ Nhật