Dexamethason tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn có tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần.

Dexamethason được dùng uống, tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định (trừ suy tuyến thượng thận) như shock do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp…

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ưc chế tuyến yên gây giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh( gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).

Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng;