Femara 2.5mg (đơn vị tính: Viên)
Viên
Thông tin thuốc
Chỉ định:
Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với letrozol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ tiền mãn kinh, phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Không sử dụng letrozol trước phẫu thuật nếu tình trạng receptor là âm tính hoặc không biết rõ.
Liều lượng – Cách dùng:
Sáng 1 viên; Chiều 1 viên.
Tương tác thuốc:
Trên lâm sàng, letrozol không có tương tác đáng kể với cimetidin, benzodiaepin, barbiturat, các thuốc kháng viêm không steroid, paracetamol, furosemid, omeprazol.
Không có kinh nghiệm sử dụng phối hợp letrozol với các thuốc kháng ung thư khác.
Tác dụng phụ:
Các tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ hoặc vừa phải, hầu hết là do thiếu oestrogen.
Rất thường gặp (ADR ≥ 10%): Đau khớp, đỏ bừng mặt.
Thường gặp (1% ≤ ADR < 10%): Chán ăn, thèm ăn, tăng cholesterol huyết thanh, suy nhược thần kinh, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa, táo bón, tiêu chảy, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, nổi mẩn đỏ, đau cơ, đau xương, loãng xương, nứt xương, mệt mỏi, phù ngoại vi, tăng trọng.
Không thường gặp (0,1% ≤ ADR < 1%): Nhiễm trùng đường tiểu, đau khối u, phù, mệt mỏi, mất ngủ, giảm trí nhớ, loạn xúc giác, loạn vị giác, tai biến mạch máu não, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối, cao huyết áp, nhồi máu cơ tim, khó thở, ho, đau bụng, viêm lưỡi, khô miệng, ngứa, khô da, nổi mày đay, viêm khớp, tiểu nhiều lần, xuất huyết âm đạo, có huyết trắng, khô âm đạo, đau vú, khô niêm mạc, khát nước, giảm cân.
Hiếm gặp (0,01% ≤ ADR < 0,1%): Nghẽn mạch phổi, huyết khối, thiếu máu não.
Chú ý đề phòng:
Không dùng letrozol cho bệnh nhi vì hiệu quả và tính an toàn chưa được đánh giá trên các nghiên cứu lâm sàng.
Không có số liệu về sử dụng letrozol ở ung thư vú của nam.
Không có số liệu về sử dụng letrozol ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/ phút. Nên thận trọng khi sử dụng letrozol ở những bệnh nhân này.
Vì letrozol làm giảm mạnh lượng oestrogen, nên sẽ bị giảm mạnh chất khoáng ở xương. Trước khi điều trị bằng letrozol, phụ nữ bị loãng xương hay có nguy cơ loãng xương nên kiểm tra mật độ xương.
Để xa tầm tay trẻ em.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Letrozol chống chỉ định ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Nên áp dụng biện pháp ngừa thai khi sử dụng letrozol ở những phụ nữ gần mãn kinh hoặc vừa mới mãn kinh.
TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Khi sử dụng letrozol, bệnh nhân thường mệt mỏi và chóng mặt, đôi khi buồn ngủ, vì thế nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thông tin thành phần Letrozole
– Phân bố: Nó ức chế men aromatase bằng cách gắn với men sắc tố tế bào P450 của men, dẫn đến sự giảm sinh tổng hợp estrogen trong mọi mô.
Gắn kết protein huyết thanh của letrozole vào khoảng 60%, chủ yếu là với albumin (55%). Nồng độ của letrozole trong hồng cầu bằng khoảng 80% letrozole ở trong huyết tương.
– Chuyển hoá và đào thải: Việc thải trừ bằng cách chuyển hóa thành carbinol là một sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính là con đường thải trừ chính của letrozole (CLm = 2,1 lít/giờ) nhưng tương đối chậm so với lượng máu tại gan (khoảng chừng 90 lít/giờ).
Dược động học trên những bệnh cảnh lâm sàng đặc biệt:
Tuổi tác không ảnh hưởng đến dược động học của letrozole.
Suy thận:
Trong một nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân tình nguyện với các mức độ suy thận (hệ số thanh thải creatinine 24 giờ là 9-116ml/ phút), dược động học của letrozole không thay đổi sau khi dùng một liều đơn 2,5mg. Ngoài ra, bệnh nhân ung thư vú tiến triển, người ta đã xác định không có ảnh hưởng chức năng suy thận (theo tính toán hệ số thanh thải của creatinine là 20-50ml/phút) trên nồng độ của letrozole.
Suy gan:
Trong một nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân với các mức độ suy gan khác nhau, các giá trị AUC của bệnh nhân tình nguyện với mức độ suy gan vừa phải (Child-Pugh score B) cao hơn 37% so với bệnh nhân không suy gan, nhưng nó vẫn nằm trong khoảng các giá trị của bệnh nhân không suy gan.
Letrozole là một chất ức chế aromatase non-steroid có chọn lọc. Thuốc ức chế enzyme aromatase bằng cách gắn kết cạnh tranh với thành phần haem của thành phần sắc tố tế bào P450 của enzyme này, làm giảm quá trình sinh tổng hợp estrogen ở tất cả các mô.
Ðiều trị ung thư vú di căn tiến triển ở phụ nữ mãn vẫn có tình trạng đáp ứng receptor oestrogen hoặc progesterone dương tính, hoặc tình trạng không đáp ứng receptor oestrogen hoặc progesterone, trên những bệnh nhân mãn kinh tự nhiên hay nhân tạo.
Tình trạng chưa mãn kinh.
Có thai, nuôi con bú.
