Chỉ định:
Chống chỉ định:
Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân.
Xác định hoặc nghi ngờ ung thư vú, ung thư cổ tử cung hoặc các ung thư khác thuộc phụ khoa.
Đã biết hoặc nghi ngờ khối u phụ thuộc estrogen.
Người bệnh có tiền sử gia đình về ung thư phụ khoa.
Viêm tĩnh mạch huyết khối tiến triển hoặc bệnh huyết khối tắc mạch.
Bệnh gan, thận hoặc tim nặng.
Tương tác thuốc:
Việc dùng đồng thời các sản phẩm chứa estrogen với các thuốc glucocorticoids có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa của chúng, khi thời gian bán thải bị kéo dài, tác dụng điều trị và độc tính của thuốc cũng sẽ tăng. Nếu dùng chung với các thuốc có khả năng gây độc cho gan có thể làm tăng độc tính của thuốc với gan. Phải báo cho bác sỹ nếu bạn dùng thường xuyên một số thuốc khác (như các barbiturate, phenylbutazol, hydantoin, rifampin) do việc dùng đồng thời có thể làm giảm tác dụng của VALIERA. Giảm thời gian prothrombin, thời gian riêng thromboplastin và thời gian ngưng kết tiểu cầu: tăng số lượng tiểu cầu;tăng các yếu tố số II, kháng nguyên VII, kháng nguyên VIII, tăng hoạt tính của yếu tố đông máu số VIII, IX, X, XII, phức hợp II-VII-X và beta-thromboglobulin; giảm nồng độ yếu tố đối kháng Xa và kháng thrombin III; giảm hoạt tính của yếu tố kháng thrombin số II; tăng nồng độ fibrinogen và hoạt tính fibrinogen; tăng kháng nguyên plasminnogen và hoạt tính của nó đã được nghi nhận. Tăng nồng độ globulin gắn với tuyến giáp (TBG) dẫn tới tăng tổng nồng độ các hormone tuyến giáp lưu thông trong máu. Những bệnh nhân đang dùng liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp cần phải dùng liều cao hơn. Các chất gắn kết protein trong huyết thanh khác cũng có thể tăng (ví dụ như corticosteroid gắn với giobulin, hormone sinh dục gắn với globulin) làm tăng nồng độ corticosteroid và hormone sinh dục steroid. Nồng độ hormone tự do có thể giảm. Các protein huyết tương khác có thể tăng (cơ chất angiotensinnogen/renrin, alpha-1-antitrypsin, ceruloplasmin). Tăng nồng độ HDL và bán phần HDL 2 cholestrerol huyết tương; giảm nồng độ LDL cholesterol;tăng nồng độ triglyceride máu. Rối loạn dung nạp glucose. Giảm đáp ứng với test metyrrapon.
Tác dụng phụ:
Vú: Căng và sưng to.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau quặn bung, đầy hơi; vàng da ứ mật; tăng nguy cơ bị bệnh túi mật.
Da: Rám da hoặc da có đồi môi có thể tồn tại kể cả khi ngưng thuốc; ban đỏ nốt; ban xuất huyết; rụng tóc; rậm lông ở nữ.
Mắt: Tăng độ cong của giác mạc; không dung nạp kính áp tròng.
Hệ thần kinh trung ương: đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt; ức chế thần kinh.
Chú ý đề phòng:
- Tăng lipoprotein có yếu tố gia đình.
- Nguy cơ tim mạch.
- Xuất huyết tử cung và chứng đau vú.
- Suy giảm chức năng gan.
- Nguy cơ gây ung thư, đột biến gen và ảnh hương tới khả năng sinh sản.
Thông tin thành phần Estradiol
– Phân bố: thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu có khoảng 60% estradiol liên kết với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do.
– Chuyển hoá: Estradiol chuyển hoá nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp như glucuronid hoặc sulfat. Estradiol cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.
– Thải trừ: Estradiol chủ yếu bài tiết vào nước tiểu và một lượng nhỏ vào phân, dưới 1% bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50-80% bài tiết dưới dạng liên hợp.
Lượng hormone vừa đủ trong Estradiol làm giảm được xốp xương và làm chậm hoặc ngừng quá trình mất xương sau mãn kinh. HRT cũng có ảnh hưởng tốt trên hàm lượng collagen và độ dày của da, nhờ đó có thể làm chậm quá trình tạo nếp nhăn trên da.
HRT cũng làm thay đổi thành phần lipid máu: giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol nhưng lại tăng HDL-cholesterol và triglycerid. Tác dụng trên chuyển hóa có thể giảm bớt nếu thêm progesteron. Nói chung, tác dụng trên chuyển hóa của HRT có thể được xem là có lợi vì nhờ đó mà giảm được nguy cơ bệnh tim mạch ở phụ nữ sau mãn kinh.
Việc thêm progesteron vào liệu pháp thay thế estrogen như Estradiol trong vòng ít nhất là 10 ngày cho mỗi chu kỳ được khuyến cáo khi dùng cho phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn. Biện pháp này làm giảm bớt nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và tránh được nguy cơ adenocarcinom ở những phụ nữ này. Việc thêm progesteron và HRT không ngăn cản hiệu quả của estrogen đối với những chỉ định đã nêu.
Phòng ngừa xốp xương sau mãn kinh.
- Chế độ HRT không được áp dụng nếu gặp một trong những điều kiện dưới đây.
- Phải ngưng điều trị nếu trong quá trình dùng thuốc gặp bất kỳ một hiện tượng nào trong những hiện tượng sau:
- Có thai và cho con bú.
- Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
- Ung thư vú đã xác định hoặc nghi ngờ.
- Có những yếu tố của tiền ung thư hoặc nghi ngờ ung thư do ảnh hưởng của steroid sinh dục.
- Có tiền sử hoặc hiện tại bị u gan (lành tính hoặc ác tính).
- Mắc bệnh gan trầm trọng.
- Các rối loạn huyết khối tĩnh mạch sâu thể hoạt động, huyết khối tắc mạch hoặc có tiền sử những bệnh này.
- Tăng triglycerid trầm trọng.
- Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Estradiol.